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在过去几年,因为人口老龄化、亚健康状态以及慢性病的大幅攀升,中老年男性健康问题日益严峻，勃起功能障碍（ED）便是中老年男性最常见的健康问题之一。而随着勃起功能障碍的发病率增加，中老年男性的用药需求也越来越高。西地那非是治疗勃起功能障碍最常用的药物之一，由于中老年男性勃起功能障碍病因复杂，病程迁延较长，所以西地那非作为一种需要经常使用的治疗药物，关于药物的使用安全和疗效，一直受到中老年男性患者的重视。

特别是老年男性，与青年男性相比，由于肝、肾功能的衰退，老年人对药物的代谢和排泄能力显著下降，药物在体内不易被消除，所以老年人频繁用药需要警惕药物蓄积的风险。另外，除了肝、肾功能衰退之外，老年男性对比成年男性，由于吸收功能减弱，所以口服药物之后还要注意机体内的血药浓度，是否能够达到有效预期的浓度。因此，对比一般成年人，中老年男性在使用西地那非的过程中，关于药物的常规使用频率、剂量等问题有更多值得注意的细节。所以接下来文章的重点，就主要针对西地那非这种常用药，为中老年男性患者分析，如何在药物的使用过程中，把控常规的使用频率、保障药物在机体内的代谢和动力学稳定，规避经常用药的风险。

先来看一看西地那非的常规使用方法

临床上，西地那非的常用剂量有3种，分别是100mg、50mg和25mg。根据西地那非的药理研究说明显示，对于大多数患者而言，推荐的使用剂量为50mg，约提前0.5-4小时按需服用，推荐的较佳服用时间点是约提前1个小时按需服用。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。

同时，在西地那非的药效学研究中，一项测定药效连续时间的试验显示，口服50mg西地那非后，约0.5小时后即可在血液内监测到有效血药浓度，且药效可连续4小时，但药物的作用强度较2小时时弱，较1小时时下降更为明显。因此推荐的给药方式是使用50mg剂量的西地那非，并按需提前0.5-4个小时使用，但以按需提前1小时为推荐的较佳服用时间节点。

再来看看老年人和一般成年男性使用西地那非的药动学区别、以及推荐的中老年男性使用剂量

从机体对药物的处置过程来说，药物从进入人体到离开人体，大都需要吸收、分布、代谢和排泄4个步骤，也就是说不管是中老年男性，还是一般成年男性，对于药物的处置都需要这4个过程。但前面说到了，由于老年男性随着年龄的增长，与成年人相比，各个器官均处于衰退状态，包括肝、肾功能的衰退、包括吸收功能的下降等；这些因素就直接导致了药物在老年男性体内的吸收、分布、代谢和排泄4个步骤，和一般成年男性产生了本质的区别。

拿西地那非举例。根据西地那非的特殊人群药代动力学研究显示，在西地那非上市前的试验研究群体中，在口服相同剂量药物的条件下，健康老年志愿者（≥65岁）口服西地那非后，机体对西地那非的清除率较年轻健康志愿者（18-45岁）低，且游离血药浓度比年轻健康志愿者（18-45岁）高约40%，即AUC（药时曲线下面积）增加约40%。同时，对于年轻健康志愿者而言，随着口服西地那非单剂量不断增加，药物代谢和动力学特征性改变，将会加大药物对机体的不良反应，而对于老年年轻在相同条件下，随着口服西地那非单剂量不断增加，药物代谢和动力学特征性改变，其改变幅度明显强于年轻健康志愿者。

所以老年男性使用西地那非不但要注意用药的剂量，更要注意使用药物的频率。综上，根据西地那非的药代动力学、药效学和药理毒理研究，推荐老年男性及部分中老年男性，使用的西地那非起始剂量为25mg，推荐的常规使用频率是24小时内使用一次。

继续来看看，中老年男性使用西地那非，能否在24小时之内，重复低剂量给药？

前面已经分析到了，对于大多数男性而言，推荐的西地那非给药剂量是50mg、按需提前1个小时服用，4小时后药物的作用强度已经大幅降低。那么，如果提前1个小时按需服用之后，因为受到一些随机的事情干扰，那么药效一过，下次能否再次使用相同的药物剂量（50mg）呢？如果继续服用，那么24小时之内，用了两次50毫克剂量的西地那非，在身体内蓄积的总的药物剂量会不会超量，会不会导致药物在身体内蓄积，对身体健康有什么影响呢？

应该来说，这个问题不但很多患者会在实际生活中碰到，而且这里面还涉及到了药物不良反应、药物过量和药代动力学等专业问题。所以分析这个问题就显得非常有必要。客观来说，根据西地那非的临床药理要求，对于大多数的男性而言推荐的使用方式是每日1次，每次50mg，但考虑到患者的病情不同，还可以根据对病情的评估，将推荐剂量上调至每次100mg，或者降低至每次25mg，但是每日最多只能服用一次。

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因此从临床药理要求来看，西地那非一天服用两次是不被推荐允许的。不管是中老年人，亦或者是一般成年男性，单次服用的剂量高或低，推荐的给药频率都是每日一次。特别对对于中老年男性而言，由于机体对药物的代谢和排泄都发生改变，如果24小时之内，使用2次剂量50mg剂量的西地那非，虽然总剂量不超过100mg，但重复给药造成的药物代谢和动力学异常更为明显，药物的不良事件发生率会大大增加，所以这种给药方式是不被允许的。

根据西地那非上市前的药物过量研究显示，对健康志愿者（18-45岁）一天之内重复给药，从100mg单次剂量逐渐增加至800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增加，而对于老年男性而言，在相同条件下，由于本身机体对药物代谢和排泄都发生延迟，所以发生的不良事件将会更加明显。这就说明，在西地那非单次剂量不断增高的情况下，发生药物不良反应的发生几率和表现程度都增加了。这些不良反应包括全身反应，比如说面部水肿、光明反应和乏力等；心血管系统反应，比如说心绞痛、房室传导阻滞和晕厥等；消化系统反应，如呕吐、舌炎和结肠炎等。

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最后再来看看，中老年男性，经常使用西地那非，如何降低用药风险

客观来说，经常服用西地那非会不会造成用药风险，主要关键点在于两个方面，第一个有没有根据药物血浆半衰期来用药，药物半衰期是反映药物吸收入血之后，血液内的药物浓度降低一半所需要的时间，通过这个时间可以较好地确定给药间隔，避免太频繁或者经常用药造成药物浓度蓄积。第二个有没有按照药物规定的剂量来使用药物，药物的使用剂量一般都是根据不同的人群，遵守药物的代谢和排泄情况制定下来的，如果经常使用不当剂量造成体内药物超标，有可能会对肝肾功能造成影响。

现在来具体分析一下第一个方面。药理研究显示100mg西地那非的血浆半衰期是4个小时作用，约6个半衰期可洗脱药物，也就是差不多24小时以内100毫克剂量的西地那非才能在身体内代谢完毕，因此如果服用西地那非太过频繁，便有可能造成药物在体内蓄积造成健康影响，这些健康影响，一个是对加大肝肾对药物的排泄负荷，一个是药物在体内残留的时间变久，那么头晕头痛、肌痛心慌等副作用也会持续更久。

再来具体分析一下第二个方面。药理研究显示对于18-45岁左右的成年人和中青年人，在肝肾功能正常且不服用其他能够影响西地那非药代动力学的药物情况下，口服西地那非的最高单次剂量是100mg，而且24小时内最多只能口服一次，而对于65岁以上的老年男性，由于服药后药时曲线下面积（AUC）会增高，所以单次剂量建议从25毫克开始。也就是说，如果你是18-45岁的健康成年男性，而且肝肾功能正常，那么如果要经常使用西地那非，那么每天最高频次就是一次，每次最高剂量不能超过100mg，否则就会影响肝肾对药物正常的排泄，特别是有可能加大肾脏的滤过负担。

而对于65岁以上的老年人，本身年龄原因对药物的吸收、代谢能力本身就有一定程度的下降，如果再经常服用和中青年男性相同的剂量，那很有可能造成药物蓄积毒性，特别是本身西地那非的血浆蛋白结合率就比较高，因此建议中老年男性经常服用西地那非一定要优先从低剂量25毫克或者50毫克开始，最大频次为24小时一次。

当然除了上述，从药物代谢动力学的两个参数来分析经常服用西地那非对身体健康会不会造成影响之外，对于药物的服用注意事项也会影响用药安全，比如说有心血管疾病的、肝肾功能疾病的，就不建议服用西地那非，特别是对于服用有心血管类药物比如说降压药、硝酸酯类药物，那么也要避免服用西地那非。当然了，如果是病情着实需要，也一定要在专科医生的指导下完成，避免不正确服用引起较为明显的不良反应，造成健康风险。

写在最后：

总的来说，与成年人相比，老年人的各个器官均处于一定的衰退状态，这种生理学改变会影响机体对药物的处置过程。老年人对药物的处置过程包括吸收、分布、代谢和排泄4个步骤，老年男性的这4个步骤，相较于一般成年人，均可能发生显著的改变；一方面，由于肝、肾功能的衰退，老年人对药物的代谢和排泄能力显著下降，药物在体内不易被消除；另一方面，由于吸收功能的减弱，则可能使血药浓度不能达到有效预期的浓度。因此，成年人机体对药物的处置过程和老年人是有区别的，这也决定了中老年男性、特别是老年男性经常使用西地那非，一定要注意使用正确的剂量，把控好规范的用药频次，避免不当用药造成健康风险。

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