来源：药评中心 作者：Gcplive

西地那非俗称伟哥，因治疗男性勃起功能障碍（ED）而闻名，其实最早是一种为治疗心血管疾病而研发的药物。目前不仅验证了西地那非对ED的治疗作用，而且也证明了西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。

一、西地那非的临床用途

1、勃起功能障碍

西地那非通过抑制磷酸二酯酶5（PDE5），增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体，改善性刺激引起的勃起反应，药效可持续4小时。

用法用量：西地那非，口服，每次25~100mg，每日一次，在性生活前约1小时服用。

2、肺动脉高压

美国FDA已批准西地那非用于肺动脉高压的治疗。与高海拔相关的低氧性肺动脉高压，服用西地那非也可能有效。

用法用量：西地那非，口服，每次5~25mg，每日三次，间隔4~6小时服用。

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3、女性不孕症

子宫动脉和卵巢动脉血供障碍，是造成妇女不孕的原因之一。

西地那非可扩张子宫动脉血流和卵巢动脉血流，改善子宫内膜的发育，提高妊娠成功率，同时降低了子宫内膜过薄的不孕患者的流产率。

4、良性前列腺增生

良性前列腺增生症（BPH）的发生与性功能减退密切相关。西地那非可抑制前列腺间质细胞的增生，并可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌松弛，有改善下尿路症状的作用。

需要提醒的是，若同时服用α-受体阻滞剂（如多沙唑嗪）和西地那非，可引起体位性低血压。

二、西丁那非的不良反应

西地那非最常见的不良反应是头痛（16%）、面色潮红（10%）和消化不良（7%）。比较严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死等。

1、视力障碍

主要表现：视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视觉消失或视力下降等，甚至永久性失明。

主要机制：西地那非对磷酸二酯酶5（PDE5）具有高选择性，但在用药量较大时，可抑制视网膜中的磷酸二酯酶6（PDE6），而引起视觉异常。

2、突发性耳聋

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已有突发性耳聋的报道，大部分表现为单耳听力受损，约三分之一为暂时性耳聋。

用药交代：可引起突发性耳聋，若出现听力受损立即就医。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶3（PDE3），因此氨力农有正性肌力作用；心肌中不存在磷酸二酯酶5（PDE5），西地那非无正性肌力作用。

但已有服用西地那非后发生心肌梗死、心源性猝死、脑出血、脑血栓形成等报道。无心血管危险因素，发生严重心血管事件的危险性较低，但也有不存在心血管危险因素发生心肌梗死的个案。

三、西地那非的相互作用

1、与食物的相互作用

空腹口服西地那非，可在0.5小时~2小时达到峰浓度；与高脂饮食同服，西地那非达峰时间延迟1小时，峰浓度约降低30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度，增加西地那非的血药浓度，应尽量避免服用。

西地那非不增强酒精的降压作用，但两者均可引起低血压。

2、与抗心绞痛药的相互作用

西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药可引起致命的低血压。在服用西地那非后24小时内（至少），禁用有机硝酸酯类药物。

有研究发现，速效救心丸有一定的降压作用，服用西地那非者也应慎用速效救心丸。

3、与降压药的相互作用

单用西地那非，可使血压下降约10/5mmHg。

正在服用降压药的患者，若服用西地那非可能会引起低血压症状。

4、与红霉素的相互作用

西地那非，主要通过CYP3A4（主要途径）和CYP2C9（次要途径）代谢，消除半衰期约4小时。

CYP3A4抑制剂：红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等，抑制西地那非的代谢，增加西地那非的血药浓度，可引起严重低血压。